Setmelanotide

Kereskedelmi nevek: Imcivree
CAS-szám: 920014-72-8
Molecular Formula: C49H68N18O9S2
Molekuláris Súly: 1117.32
Megjelenés: fehér por
Tisztaság: ≥98%
Oldhatóság: Vízben/DMSO-ban oldódik

Hatásmechanizmus
1. Az MC4R aktiválásának mechanizmusa eltérhet a természetes ligandukétól és szintetikus agonistákétól;
2. Szerepet játszhat a természetben előforduló, az MC4R aktivációt gátló neurotranszmitterek antagonizálásában;
3. Olyan specifikus MC4R mutációkat tud aktiválni, amelyeket a természetes MSH (melanocita hormon) ligandum nem tud aktiválni, így más típusú elhízás kezelésében is szerepet játszhat;

Alkalmazás
Elhízás kezelésére, valamint éhségérzet kezelésére és súlycsökkentésre ritka elhízásban szenvedő gyermekek és felnőttek, ≥ 6 éves korban.

Leírás A Setmelanotidról
A Setmelanotide egy melanocortin 4 receptor (MC4R) agonista, amely humán és patkány melanocortin 4 receptorokra hat a hypothalamus elhízás kezelésére.
A Setmelanotide egy kategóriájában első számú, a melanocortin 4 (MC20) és a melanocortin 3 (MC3) receptorokon 1-szor csökkentett aktivitású oligopeptid MC1R agonista, amelyet az elhízás ritka genetikai rendellenességének kezelésére fejlesztettek ki. Az MC4R egy kulcsfontosságú biológiai út része, amely során a szervezet önállóan szabályozza az energiafelhasználást és az étvágyat. A génváltozatok ronthatják az MC4R útvonal működését, ami extrém éhséghez (hiperétvágyhoz) és korán jelentkező súlyos elhízáshoz vezethet. Jelenleg a setmelanotidot célzott terápiaként fejlesztik a sérült MC4R útvonal működésének helyreállítására, az energiafelhasználás és az étvágy szabályozásának helyreállítására, az éhség csökkentésére és a testtömeg csökkentésére ritka, genetikailag elhízott betegségben szenvedő betegeknél. Jelenleg nem létezik gyógyszeres terápia az elhízás e ritka genetikai betegségeinek kezelésére.
A Setmelanotid, egy olyan gyógyszer, amely genetikailag segíthet a nehezen fogyó embereken, 7. szeptember 2016-én számolt be az új gyógyszer klinikai vizsgálatairól a Wall Street Journalban. A Setmelanotide az első, az FDA által jóváhagyott kezelés ezekre a genetikai állapotokra.